本品为单环的氨基酮类衍生物,不同于以往的三环类、四环类抗抑郁药，也不同于目前广泛使用的5－羟色胺抑制剂。国内外研究表明安非他酮抗抑郁疗效确切，与目前常用的SSRIs和三环类等药物相当。

   国内外研究表明，安非他酮除了治疗抑郁症，对躁狂－抑郁症较其他抗抑郁药更为有效，已成为该病的首选药。

   目前临床上常用的抗抑郁药均有影响性功能障碍和体重增加的不良反应，而且这方面已经受到医生和患者的广泛重视。本品由于其独特的抗抑郁作用机理，不存在抗抑郁药物常见的性功能障碍和体重增加等不良反应。

   研究表明乐孚亭口服后迅速吸收。并且起效快，在治疗的第一个星期即表现出抗抑郁活性，明显减轻各种抑郁症状。

  由于无复杂的稠环结构，不表现抗胆碱和单胺氧化酶抑制作用。因而基本无外周神经系统和植物神经系统的副作用。与其它抗抑郁药相比，很少发生心血管不良反应，因而特别适合老年患者长期服用。

   世界卫生组织（WHO）公布的最新调查结果显示，全世界抑郁症的发病率将达到总人口的10%。目前抑郁症在世界上常见的疾病中排第4位，因此抗抑郁药市场极为广阔。自1996年在美国上市以来，乐孚亭的销售量排名不断提前，市场增长率不断提高，目前在许多国家已成为抗抑郁领域的一线用药，2002年位居全球最畅销的50个处方药之一。

 

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【商 品 名】乐孚亭

【通用名称】盐酸安非他酮片                          

【英文名称】Bupropion Tablet

【新药类别】II类新药，拥有8年保护期

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【药理作用】

   安非他酮是去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺再摄取的弱抑制剂，对单胺氧化酶没有抑制作用。本品抗抑郁作用机制尚不清楚，可能与其抑制去甲肾上腺素和/或多巴胺的作用有关。

【药代动力学】

   安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%），分布相平均半衰期为3-4小时。

【适应症】

   本品用于抑郁症的治疗。

【用法用量】

    口服。用药时从小剂量开始，起始剂量为一次75mg（1片），一日2次（早、晚各一次）；服用至少3天后，根据临床疗效和耐受情况，可逐渐增大剂量到一次75mg（1片），一日3次（早、中、晚各一次）；以后可酌情继续逐渐增加至每日300mg的常用剂量，每日三次（早2片，中、晚各1片）。在加量过程中，日增加剂量不得超过一日100mg。作为抗抑郁药，本品通常需要服用4周后才能出现明显的疗效，如已连续使用几周后仍没有明显疗效，可以考虑逐渐增加至每日最大剂量450mg，但每次最大剂量不应超过150mg（2片），两次用药间隔不得少于6小时。

【规格】