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【瑞美隆】全球第一个去甲肾上腺素能和五羟色胺能抗抑郁药

来源:新特药房药讯           发布时间:2007-8-23 8:34:00

瑞美隆

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         每晚一片 使用方便

 

瑞美隆 片剂
Remeron       
   
制造商
欧加农(荷兰)
 
 
代理商
南京欧加农
 
 
性状   
米氮平的化学名为1,2,3,4,10,14b六氢-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式为C17H19N3,分子量为265.36。
本药为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。 
 
药理作用   
米氮平抗抑郁药,是中枢突触前膜α2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 :米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,对心血管系统无影响。 
 
药代动力学   
口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。 
 
适应症   
适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如 :对事物丧失兴趣,自杀念头以及情绪波动,本药在用药1-2周后起效。 
 
用法用量   
成人治疗起始剂量应为30 mg/日,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人剂量与成人相同,提高剂量应在医生密切观察之中进行,以便达到满意的疗效。
肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低,使用本药时应注意。
该药片应用水吞服。
该药适于每日服用1次(最好在晚餐时服用)。病人应连续服药,最好在病症完全消失4-6月后再逐渐停药。  
 
不良反应   
由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用 :食欲增加,体重增加。嗜睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。在极少的情况下,以下副作用有可能发生 :体位性低血压,躁狂症,惊厥发作,震颤,肌痉挛,浮肿及体重增加,血清转氨酶水平增加,药疹。 


禁忌症   
米氮平过敏者禁用。 
 
注意事项   
禁与单胺氧化酶合用。
对驾驶及机械操作能力的影响 本药有可能影响注意力和机动性,使用本药的病人应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
尚无足够的临床试验结果可以用来评价本药对妊娠的影响。动物试验中该药对胚胎无毒副作用。虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来,由于缺乏临床试验数据资料,因此不建议哺乳期的病人服用该药。 
 
药物相互作用