齐拉西酮的药理活性主要来自原形，口服盐酸
齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，表现分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T
1/2)约为7小时，平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服
齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（＜1%）和粪便（<4%）排泄。
齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物：苯并异噻唑(BITP )亚砜、BITP-砜、
齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢
齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%，血清中原形
齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明，经两步生成S-甲基一二氢
齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明，氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明，低于1／3的
齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除，约2／3
齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。
初始治疗：一次20mg（一片），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（四片）、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
