帕金森病的本质就是患者中脑的能够分泌多巴胺的神经元死亡，导致脑内多巴胺缺乏，使患者出现震颤、僵直和运动迟缓等一系列的症状。多巴胺是一种神经递质，它是大脑指挥身体其它部分运动的启动信号，促发所有的基本运动。但直接给患者服用或者肌肉注射多巴胺是无效的。因为多巴胺不能透过血脑屏障血管而进入脑组织。另外，许多外周的组织和脏器都有多巴胺受体，如果直接口服或肌肉注射多巴胺，将导致许多的病人不能忍受的副作用。
左旋多巴是多巴胺的前体物质，是国际上通用的药物名称，不同的厂家在药品上市时却有不同的商品名。口服左旋多巴首先是到达通过胃，片剂一般在胃内崩解溶化，再排到十二指肠，然后到达小肠，在小肠上端吸收入血，大约有小于1%的左旋多巴最终能够通过“血脑屏障”进入脑，被黑质神经细胞或其他神经细胞摄取，在多巴脱羧酶的作用下，脱去一个羧基，变成多巴胺，从而起到补充脑内多巴胺，减轻帕金森病症状的作用。
左旋多巴通过血脑屏障进入大脑，再转化为多巴胺的过程需要15到30分钟。所以，一般来讲，服药后20到30分钟会感到药物开始起效，但只有在1小时30分钟左右才能达到药物的最佳效果。
