本品主要成分为 左旋多巴,其化学名称为:3-羟基-L-酪氨酸. 【性 状】本品为白色或类白色片. 【药理毒理】 本品为拟多巴胺类抗帕金森病药, 左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而 发挥药理作用,改善帕金森病症状.由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功 能,使病人清醒,症状改善. 【药代动力学】 口服后由小肠吸收.空腹服后1～2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多 巴胺,故起效缓慢.半衰期(t1/2)为1～3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少 左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不 良反应.口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色.原型排出体外约5%,可通过乳汁 分泌. 【适 应 症】用于帕金森病及帕金森综合征. 【用法用量】 口服 开始一次250mg,一日2～4次,饭后服用.以后视患者耐受情况,每隔3～7日增加一次剂量,增加范围为每日125～750 mg,直至最理想的疗效为止.每日 最大量6 g,分4～6次服用.脑炎后及老年患者应酌减剂量. 【不良反应】 常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难.较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血. 【禁 忌 症】 严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用. 【注意事项】 高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用.有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以 减少引起骨折的危险.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图. 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌；动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形.孕妇及哺乳期妇女应禁用. 【儿童用药】慎用. 【药物相互作用】 1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象. 2、本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效. 3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱. 4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用. 5、本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用. 6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强. 【药物过量】 中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常. 处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法. 【规 格】0.25g
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