- ◇自从1996年被批准以来，再普乐已经在全球有1800万患者使用。
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◇再普乐是第一个在美国被批准用于双相情感障碍的非传统抗精神病药。
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◇再普乐用药简便，它可每天服用一次，可与食物同服或空腹服用。
名 称：再普乐®Zyprexa®
制造商：美国礼来公司
关键词：精神分裂症；阳性症状；阴性症状
再普乐（奥氮平）
剂型
奥氮平为口服糖衣片剂，分别含5毫克，7.5毫克和10毫克活性奥氮平。
适应症
奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状（例如：妄想、幻觉、思维障碍、故意和猜疑）和/或阴性症状（例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏）的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓妥精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状，对于取得初步疗效，需要继续治疗的患者，奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。
剂量及用药方法
奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克，服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定，超过每日10毫克的常规量用药，应先进行适当的临床评估。 在临床因素许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5毫克，严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5毫克，患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素（女性、老年、非吸烟者），起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下者中研究的数据。
禁忌症
奥氮平禁用于已知对该药中任意一种成分过敏的患者。
用药特殊注意事项
神经阻滞剂恶性综合症（NMS）：临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。奥氮平所致急性运动障碍发生率较低，具有统计显著性。 肝功能指标：偶可出现肝脏转氨酶ALT、AST不伴症状的一过性升高。 癫痫：奥氮平慎用于有癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。
不良反应
嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高。临床试验中偶见不良反应，包括头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏转氨酶ALT/SGPT和AST/SGOT无症状的一过性升高。
药效学特性
奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明，奥氮平对血清素5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1-5、肾上腺素α1及组胺H1受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小，条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标，奥氮平在低于生产僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应，僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标，与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。
药代动力学特性
奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1至20毫克的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸，从理论上说，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理不活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。
健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均清除率为26L/小时（5%至95%为12至17L/小时）。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。
主要非相容物：无。
有效期
适宜条件下2年有效。
贮存注意事项
避光、防潮、温度15-30℃
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