 赛乐特® 薄膜包衣片
Seroxat®
制造商
葛兰素史克
性状
本药为白色、椭圆形、双面凸起的薄膜包衣片。
药理作用
本药是强力、高度选择性的5 -HT再摄取抑制剂，它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小，体外放射性配体结合试验表明，盐酸帕罗西汀和毒蕈碱受体、α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5 -HT1受体、5 -HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。
药代动力学
口服后能完全吸收，吸收后经首过代谢，正常男性每日口服30 mg，大部分在10天左右达到稳态，极少数病人所需的时间稍长。稳态时Cmax为61.7 ng/mL，Tmax为5.2小时，Cmin 30.7 ng/mL。本药95%与血浆蛋白结合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1%留在体循环中。其清除半衰期通常是24小时。经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄，其代谢物无活性。
适应症
各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症，伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。强迫性神经症、社交焦虑症。
用法用量
一般剂量为20 mg/日。早餐时顿服，服用2-3周后根据病人的反应，可以10 mg/次的量递增，每日最大量可达60 mg，治疗期间应根据病情调整剂量。
不良反应
偶见轻度口干、恶心、厌食、便秘、头痛、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。偶有血管神经性水肿、荨麻疹、体位性低血压、罕见锥体外系反应、肝功异常、低钠血症。迅速停药而引起的综合征状如o眠障碍、激惹或焦虑、恶心、出汗、意识模糊也有报道。
禁忌症
对本药过敏者。
注意事项
◇使用本药治疗过程中抽搐的发病率<0.1%，癫痫及有躁狂病史患者慎用。
◇停药时需逐渐减量，不宜骤停。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物研究表明本药无任何致畸性，也无胚胎毒性，但妊娠期服用本药的安全性尚未确定，因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用。
儿童用药
因本药对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。
老年患者用药
其血液浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减。最大剂量不宜超过40 mg。
药物相互作用
◇本药与色氨酸之间可能出现相互作用，发生血清相关的反应，表现为激越、意识模糊、震颤。
肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂可影响本药的代谢和药代动力学性质。与这些药物合用时，本药的剂量调整应视临床反应(疗效及安全性)而定。
◇服用本药的患者应避免饮酒。
◇服用本药前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，即使在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药时也应慎重，剂量应逐渐增加。
◇本药和锂盐合用时应慎重。
◇与苯妥英纳、其它抗惊厥药物合用时，会降低本药的血药浓度，增加不良反应的发生。
◇本药和华法令可能有药代动力学方面的相互作用，使得凝血酶原时间改变而增加出血。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人，慎服本药。
◇本药抑制肝脏细胞色素P450同功酶CYP2D6，从而导致合并用药时，由此种同功酶代谢的那些药物的血浆浓度升高，其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有 ：三环类抗抑郁药(如去甲替林、阿米替林、丙米嗪)，Ic型抗心律失常药(如普罗帕酮、氟尼卡)。
药物过量
◇可能出现恶心、呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦燥、出汗和嗜睡，但无惊厥。无特殊的解毒药，可按其它抗抑郁药物过量的常规方法处理。早期服用活性碳能延缓本药的吸收。
贮藏/有效期
25°C以下贮存。有效期3年。
|
