妙纳 片剂

Myonal       

 

制造商

卫材

 

 

性状   

本品化学名称为 ：4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，分子式为C17H25NO·HCl，分子量为295.85。盐酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)为白色结晶性粉末，稍有特异的气味、味苦。易溶于水、甲醇、氯仿或冰醋酸，较易溶于乙醇，较难溶于无水醋酸，难溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。无旋光性。熔点为约167°C，干燥后易分解。 

 

药理作用   

作用于中枢神经系统，缓解骨骼肌紧张状态 ：剂量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位。在投药20分钟后，可抑制人的肌梭产生的传入神经(Ia纤维)活动，亦可抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。结果表明，本剂系借助于γ-系减轻肌梭的灵敏度。

改善血流 ：通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用和肌交感神经抑制作用，扩张血管，增加皮肤、肌肉以及颈外动脉、颈内动脉、椎动脉的血流。

镇痛以及疼痛反射抑制作用 ：拮抗大白鼠脊髓痛觉传递物质P，抑制尾部夹痛的疼痛反射。

抗眩晕作用 ：本剂可使肌紧张恢复正常，改善眩晕现象。

无镇静、催眠作用 ：对动物未发现有抑制自发作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。

使随意运动自如 ：用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在不降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展，曲折动作轻快顺利，随意运动自如。 

 

药代动力学   

健康成人1次/日口服本剂150 mg，连续服14天，第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)如下：服药后1.6-1.9小时达最高浓度(7.5-7.9 ng/mL)，半衰期为1.6-1.8小时，血浆中浓度曲线下面积为19.7-21.1 ng/hr/ mL。与初次投药时相比较，第8天以及第14天均未发现显著性变化。 

 

适应症   

改善下列疾病的肌紧张状态 ：颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症。下列疾病引起的痉挛性麻痹 ：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈部脊椎症、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病(SMON)及其它脑脊髓疾病。缓解与脑血管病变和颈肌痉挛有关的头晕或耳鸣。 

 

用法用量   

成人1片/次，一日3次饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。 

 

 

 

不良反应   

偶有休克现象，肝、肾功能、红细胞计数、血红蛋白值异常，当出现上述情况时，应停止用药。亦可见皮疹、瘙痒，失眠、头痛、身体僵硬、四肢麻木、颤抖，恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口渴、便秘或腹泻、腹痛、腹部膨胀感、偶见口腔炎，尿闭、尿失禁、残余尿感，四肢无力、站立不稳、怠倦、头晕、肌张力减退、颜面发热、出汗等症状。 

 

 

 

注意事项   

用药期间不宜驾驶车辆或操作机械。肝功能障碍患者慎用。 

 

孕妇及哺乳期妇女用药   

对孕妇的安全性尚未确立，故应慎用。哺乳妇女应避免用药或用药时停止哺乳。 

 

儿童用药   

对儿童的安全性尚未确立。 

 

药物相互作用   

本剂和盐酸甲苯哌丙酮相似，与甲氧卡巴莫合用时，可见眼调节功能障碍。 

 

贮藏/有效期