恩他卡朋

　　恩他卡朋（entacapone，商品名Comtan，简称 Ent）是一个特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂（COMTI），为Orion研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局（FDA）于1999年10月批准该药上市，用于帕金森病（PD）的辅助治疗[1]。恩他卡朋的化学名为：（E）-2-氰基-3-（3，4二羟基-5-硝基苯）-N，N二乙基丙烯胺。分子式为C14H15N3O5，相对分子质量为305.29。其分子结构式如下：

【适应证】　　本品可与左旋多巴/卡比多巴合用作为治疗原发性帕金森病的辅助用药。

【不良反应与注意事项】

　　口服Ent的不良反应报告率大于5%，包括运动障碍增加25%，恶心14%，呕吐4%，痉挛10%，腹泻10%，尿液变色10%，腹痛8%，头昏眼花8%，便秘6%，疲劳6%，幻觉4%，味觉改变1%，消化不良2%，肠胃胀气2%，胃类1%，口干3%。在中止Ent治疗时觉有精神方面的不良反应，如忧虑2%，嗜睡2%，激动1%。运动障碍是联合用药最常见的不良反应，可能是增加左旋多巴浓度的结果，这可通过减少左旋多巴的剂量来控制。胃肠道反应，尤其腹演和轻度的中枢神经系统影响在临床试验中非常常见。但程度轻，不影响治疗。在COMTI存在时，左旋多巴的中枢神经系统不良反应会加重。Ent不会产生严重的血液学、血液动力学不良反应（如血压、心律失常）或心电图变化，在左旋多巴试验期间，PD患者经常发生体位性低血压，所以对心脏病患者应监测电生理、血压和药物浓度。

　【注意事项】

　　应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。

　【药物相互作用】

　　临床对照试验中，发现Ent与异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴等药物合用可引起心律失常，所以应慎用。患者应同时测定心率，密切监视患者的心律失常和其他心脏疾病变化。Ent应避免与非选择性MAO抑制剂合用，如苯乙肼，环苯丙胺，以免这些药物阻断内源性儿茶酚胺的代谢途径。但Ent可与司来吉兰这样的MAO-B抑制剂合用。

　　由于Ent主要由胆道排泄，应避免与利福平、红霉素、氯霉素、考来烯胺、氨苄西林、丙磺舒等药物合用。

　　Ent应慎与神经抑郁药合用，以免加重中枢神经的抑郁作用。下列药物与Ent合用可增加患者的镇静作用；抗焦虑药、止痛药、镇静催眠药、非选择性H1-受体阻滞剂（溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、氯马斯汀、赛庚啶、右氯苯敏、苯海拉明、羟嗪、抗敏胺、吡苄明）、巴比妥类、氟哌啶类、乙醇、吩噻嗪类、氯氮平、马普替林、吗茚酮、匹莫齐特、利司培酮、曲唑酮、三环类抗抑郁药。Ent与左旋多巴、卡比多巴合用不影响其动力学。

【剂量与用法】

　　Ent临床上常与左旋多巴/卡比多巴合用治疗帕金森病，剂量范围为每日400～1600mg，直到出现最佳疗效。Ent的最大安全剂量为每日200mg。如患者的多巴胺能不良反应增加（如运动障碍，体位性低血压），则左旋多巴或Ent的剂量需要减少。如果需要中止Ent，应避免突然停药。对患有心血管病、精神病、肝脏疾病及接受儿茶酚胺类药物治疗的患者，应慎用Ent。

　　食物不影响本品的吸收

【规格与贮藏】　Ent的制剂为200mg卵形薄膜包衣片剂。贮存于20-25℃，密闭容器中。