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【欣渠】新、快、好、省治疗偏头痛的特异性药物

来源:新特药房药讯           发布时间:2007-5-22 22:52:00

 

欣渠——(新、快、好、省)治疗偏头痛的特异性药物
 
欣渠(苯甲酸利扎曲普坦胶囊):是第一个国内上市的苯甲酸利扎曲普坦药物,它是一种高选择性的5-轻色胺受体激动剂。与已经开发的曲普坦类药物相比较,治疗偏头痛欣渠具有新、快、好、省的特点。
 
◆新——新一代特异性治疗偏头痛药物
·1991年:第一个曲坦类药物(5—HT1B/1D受体激动剂)舒马曲坦上市
·1999年:第二代(最新一代)曲坦类药物苯甲酸利扎曲普坦获FDA批准在美国上市,成为治疗偏头痛的经典药物
·近几年,曲坦类药物的研究方兴未艾,相继有佐米曲坦、那拉曲坦、依利曲坦等曲坦类药物面市
 
快——更快地缓解头痛和伴随症状
·利扎曲普坦由于生物利用度高,高峰浓度时间快,能迅速发挥药物效能,快速缓解头痛及其伴随症状
·曲坦类药物的药代动力学参数
 
好——比其他曲坦类药物具有更好的疗效
·能有效地治疗偏头痛,并且在2小时内减轻疼痛的效能优于那拉曲坦
·利扎曲坦10mg等效于舒马普坦100mg
·利扎曲坦缓解恶心呕吐症状明显优于那拉曲坦和舒马曲坦,2小时利扎曲坦10mg比任何剂量的佐米曲坦缓解恶心更为明显
 
省——更经济
        ·与进口的曲坦类药物比较,欣渠的价格更经济,是性价比优良的抗偏头痛药物
        ·与国内已上市的曲坦类药物比较,欣渠单次用量价格是其他等效曲坦类药物的1/3—1/2
        ·与已经开发的曲坦类药物比较,无论疗效、安全性与价格,欣渠均有较明显的优势
 
 
药品名称
通用名:苯甲酸利扎曲普坦胶囊
商品名:欣渠
 
主要成分:苯甲酸利扎曲普坦
 
性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或白色颗粒粉末
 
药理作用:利扎曲普坦对克隆人5—HT1B和5—HT1D具有高度亲和力,对其他5—HT1和5—HT7受体亲和力较低,对5—HT2、5—HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5—HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
 
适应症:用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
 
用法用量:口服给药,一次5—10mg(1—2粒),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6粒)。或遵医嘱。
 
不良反应:本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5—HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
 
禁忌:
1禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。
2禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或 其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者
5禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。
6对本品或任一活性成分过敏者禁用。
7在服用本品治疗的24小时内,禁止服用其他5—HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
 
孕妇及哺乳期妇女用药:由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究,所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用;药物是否会在母乳中分泌尚不明确,哺乳期妇女用谨慎用药。
儿童用药:本品用要的安全性和有效性尚未明确,因此年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。
老年患者用药:本品在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头痛,本品在这类病人中使用的临床经验是有限的;本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。
 
药物相互作用:
1由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%,可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。
2含麦角的药物能延长血管痉挛反应,在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物(如双氢麦角胺、美西麦角)。
3其他5—HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用,不推荐在24小时内联合服用本品和其他5—HT1激动剂。
4如果临床有正当理由准许本品与选择性5—羟色胺再吸收抑制剂(SSRLs)合用,应注意对病人进行严密观察。
5本品10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。
6本品不能与MAO—A抑制剂,非选择性MAO抑制剂合用。
规格:5mg
贮藏:遮光,密封保存。
 
 
欣渠——临床研究
 
偏头痛是一种严重的、反复发作或具有家族特性的头痛,表现为一侧或双侧搏动性剧烈的头痛,常伴有恶心、呕吐,畏光、声、嗅或视物障碍。严重干扰患者的生活与工作。
 
偏头痛与5-HT1 B/1 D受体激动剂
 
曲坦类药物是基于神经血管反射学说而发展起来的一类治疗偏头痛的特异性药物。所有临床有效的曲坦类药物均作为5一HT1 B/1D受体激动剂发挥作用。
曲坦类药物作用机理:
·通过刺激大脑血管壁的后接点5—HT1B受体引起大脑的血管收缩
·同时刺激三叉神经末梢突触前5—HT1D受体抑制神经肽的释放及血浆蛋白外渗和神经炎症反应
·通过刺激脑干的5—HT1B或5—HT1D受体抑制三叉神经核的兴奋
利扎曲普坦治疗偏头痛随机双盲多中心对照研究
 
临床研究负责单位:第二军医大学附属长征医院
临床研究参加单位:昆明医学院第一附属医院    哈尔滨医科大学第二附属医院
                  青岛大学医学院附属医院    江西医学院第二附属医院
       
目的:评价利扎曲普坦对偏头痛急性发作的有效性和安全性。
     
方法:治疗组57例,安慰剂组58例。治疗前2组的一般资料、临床评价和实验室指标无显著差异。
 
结果:
 
 
结论:本研究与国外的研究结果一致,显示国内产品与进口产品在临床疗效无显著差异。
  本研究显示利扎曲普坦能在服药Zh内迅速改善偏头痛病人的头痛症状和伴随症状,表明利扎曲普坦能有效的治疗和缓解偏头痛病人的急性头痛发作,安全性良好,可用于治疗偏头痛急性发作。
 
(中国新药与临床杂志2005年3月第24卷第3期)
 

 

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