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【丹同静】有效治疗急性间歇性偏头痛、急性丛集性头痛

来源:新特药房药讯           发布时间:2006-5-31 15:36:00

偏头痛“黄金标准治疗”药物
 
【药物名称】丹同静
 
【通 用 名】琥珀酸舒马普坦片
 
【主要成份】琥珀酸舒马普坦
 
【化学名称】3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐
 
【药理作用】舒马普坦是血管5-HTD受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。
 
【药代动力学】本品口服后能迅速吸收,生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。血浆蛋白结合率为14~21%。表观分布容积为2.4L/kg。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约,0.5h。
本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。大部分约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。
本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。
 
【适 应 症】用于成人有先兆或无先兆偏头痛的包性发作。
 
【用法用量】单次口服的推荐剂量为50mg(半片),用水送服,若服用1次后无效,不必再加服。如果在首次服药后有效,但症状仍持续发作者可于2小时后再加服一次。若服用后症状消失,但之后又复发者,应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂为100mg(一片)。24小时内的总剂不得超过200mg(二片)。
 
【不良反应】常见头晕、乏力、胸闷、嗜睡、恶心、呕吐、血压升高、肝功能轻度改变等,罕见心电图ST段缺血性改变、室性心律失常及诱发哮喘。
 
【相互作用】不可与含麦角胺制剂合用,以防产生血管痉挛反应。用本品间隔6小时才能服用含麦角胺制剂,而使用含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品。
 
【规    格】0.1g
 
【贮    藏】密封、阴凉处保存。
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