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| 尼立苏 |
来源：新特药房药讯
发布时间：2006-1-25 15:41:00 |
【药品名称】
商品名：尼立苏
通用名：尼莫地平注射液
英文名：Nimodipine Injection
【成份】
本品主要成分为尼莫地平。
【性状】
微黄色的澄明液体。
【药理毒理】
尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
【药代动力学】
静脉滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC为38.8±13.3μg/（h昄），分布容积0.9±0.4L/kg，总清除率0.8±0.3L/（kg·h），t1/2a7.3±3.5分钟，t1/2β1.1±0.2小时。15名蛛网膜下腔出血（1~3级）病人静滴本品48mg/日，共14天，平均血浆药物浓度36~72μg/L，均未发现药物蓄积情况，蛋白结合率为96%~99%，药物分布容积1.6~3.1L/kg，血浆中药物浓度下降快，代谢产物几无活性，通过胆囊排泄，80%于粪便，20%于尿液中排出体外。
【适应症】
适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。
【用法和用量】
蛛网膜下腔出血，应尽早开始静脉滴注本品，每剂25mg，速度0.5μg/（kg昺in），监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，每次30~60mg，每日3次。急性脑缺血应尽速滴药，用量速度同上，以后改口服。
【不良反应】
大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：（1）血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。（2）肝炎。（3）皮肤刺痛。（4）胃肠道出血。（5）血小板减少。（6）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。
【注意事项】
（1）脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
（2）尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
（3）本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。（4）可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
（5）避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。
（2）动物实验提示本品具有致畸性。
【药物相互作用】
（1）与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。
（2）当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。
【贮藏】
置于阴凉处，干燥、通风保存。
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