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| 弥可保 |
来源：新特药房药讯
发布时间：2006-1-25 15:32:00 |
弥可保
Methycobal
【制造商】
卫材
【性状】
甲钴胺分子式为C63H91CoN13O14P，分子量为1,344.40。系暗红色的结晶或结晶性粉末，无臭，无味，难溶于水、甲醇、乙醇，不溶于丙酮、乙醚和氯仿。有吸湿性，遇光易分解。注射液为红色透明液体pH ：5.3-7.3。
【药理作用】
本药为存在于血液、脊髓液中的辅酶维生素B12甲钴胺制剂，与其它B12相比，对神经组织具有良好的传递性。通过甲基转换反应可促进核酸-蛋白-脂质代谢，修复被损害的神经组织。
促进核酸、蛋白、脂质代谢 ；在大白鼠脑株细胞实验中，本药在同型半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起着辅酶的作用，尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷，促进DNA、RNA的合成。另外，在神经胶质细胞实验中，本药可促进髓鞘脂质卵磷脂的合成。
改善神经组织代谢障碍 ：在大白鼠实验中，与氰基维生素B12相比，在神经细胞中的传递性良好。在实验性糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞内，可促进轴索及其蛋白质的合成，使骨骼蛋白的输送速度接近正常，保持轴索的功能。
修复实验性神经障碍的神经组织 ：在大白鼠和兔子实验中，本药能抑制因阿霉素、长春新碱引起的药物性神经障碍和因链脲菌素引起的实验性糖尿病，神经病理学、电生理学中变性神经的出现。另外，在压迫豚鼠面部神经、造成面神经麻庳的模型实验中，通过神经再生过程的眼睑闭锁反射诱发肌电图及组织学研究证明，本药具有与类固醇同样的恢复麻痹效果。
本药注射剂另具有以下作用 ：
抑制神经组织的异常兴奋传导 ：把青蛙的前后肢从脊髓割离，将与坐骨神经连结的标本，在林格氏液中，从坐骨神经的末端给予电刺激，记录前后肢的活动电位。将辅酶型维生素B12、羟基维生素B12和本剂溶解于林格氏液中，本药抑制神经兴奋传导的作用最强。
促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血 ：本药促进骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生，亦可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红血球、血红蛋白、血细胞比容值。
【药代动力学】
健康人一次口服本剂1.2 mg、1.5 mg，投药后3小时达到最高血药浓度，吸收率与浓度有关。给药后8小时尿中的排泄量，相当于给药后24小时排泄量的40-80%。连续每天口服本药1.5 mg达12周，血清中B12在给药4周后约为给药前的2倍，12周后约为给药前的2.8倍，停药4周后约为给药前的1.8倍。健康人一次肌注或静注本剂500 ug，达到最高血浓度的时间是，肌注0.9±0.1小时，静注为给药后0-3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分各自为22.4±1.1，85.0±8.9 ng/mL。静注本剂500 ug达10天，其血清浓度随着投药天数的增加而不断上升。
【适应症】
周围神经障碍，如糖尿病神经障碍、多发性神经炎。因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血。
【用法用量】
片剂 成人500 ug/次，1日3次，可视年龄、症状酌情增减。
注射液 500 ug/次，1周3次肌注或静注。对巨红细胞性贫血患者，在治疗2个月后，可改用维持量，即每1-3个月注射500 ug。
【不良反应】
服用片剂可见食欲不振、恶心、腹泻，偶见皮疹。肌注或静注可见头痛、出汗、发热。
【注意事项】
从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用该药片剂。
【贮藏/有效期】
室温、避光、避潮保存。
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